Tamoxifen: Wirkung, Anwendungsgebiete, Nebenwirkungen (2024)

So wirkt Tamoxifen

Tamoxifen ist ein sogenannter Selektiver-Estrogen-Rezeptor-Modulator (SERM). Das bedeutet seine östrogenhemmende Wirkung ist zell- und gewebespezifisch.

So hemmt Tamoxifen im Brustgewebe die Wirkung von Östrogen (antagonistisch) während es in der Gebärmutter, den Knochen oder im Lipidstoffwechsel agonistisch wirkt.

Das körpereigene weibliche Hormon Östrogen (auch: Estrogen) bestimmt nicht nur den Zyklus der Frau, sondern hat noch weitere Aufgaben im Körper. Unter anderem sorgt es für starke Knochen (ein Mangel an Östrogen kann zu Osteoporose führen) und stimuliert das Immunsystem.

Werden Östrogene im Körper ausgeschüttet, gelangen sie über die Blutbahn zum Zielgewebe. Dort angekommen beeinflussen sie gezielt die Zielzelle und können unter anderem das Zellwachstum anregen.

Hat eine Zelle viele Andockstellen (Rezeptoren) für Östrogene, reagiert sie besonders empfindlich auf das Hormon. In einem großen Teil von Brusttumoren findet sich eine erhöhte Anzahl von Östrogen-Rezeptoren.

Die ohnehin schon entarteten Zellen werden durch das natürliche Östrogen weiter zum Wachstum und zur Teilung, also Vermehrung, angeregt, wodurch der Tumor unkontrolliert wächst.

Tamoxifen und vor allem sein Stoffwechselprodukt Hydroxytamoxifen können an die Östrogen-Rezeptoren binden ohne die Zellteilung und –vermehrung im Brustgewebe anzuregen. Dadurch werden die vorhandenen Rezeptoren blockiert und können nicht mehr durch das natürliche Östrogen aktiviert werden.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung

Nach der Einnahme wird der Wirkstoff gut im Darm resorbiert und erreicht seine maximalen Blutspiegel nach vier bis sieben Stunden. Die Verstoffwechslung, die hauptsächlich in der Leber stattfindet, führt zu vielfach wirksameren Abbauprodukten.

Diese werden dann vor allem mit dem Stuhl ausgeschieden, was aber einige Zeit dauert. Erst nach etwa einer Woche ist der Wirkstoff zur Hälfte abgebaut und ausgeschieden.

Wann wird Tamoxifen eingesetzt?

Der Wirkstoff Tamoxifen ist zugelassen für die Behandlung von hormonabhängigen Brusttumoren. Es kann unterstützend nach einer Primärbehandlung von Brustkrebs eingesetzt werden oder aber bei Brustkrebs, der bereits Tochtergeschwülste (Metastasen) gebildet hat.

Die Anwendung erfolgt meist über eine längere Zeit. Kommt Tamoxifen zum Beispiel adjuvant (zur Senkung des Rückfallrisikos) zum Einsatz wird es in der Regel fünf bis zehn Jahre lang eingenommen.

So wird Tamoxifen angewendet

Der Wirkstoff wird in Form von Tabletten verabreicht. Die übliche Tamoxifen-Dosierung liegt bei zwanzig Milligramm pro Tag, kann aber bei Bedarf auf bis zu vierzig Milligramm gesteigert werden. Die Einnahme erfolgt zu einer Mahlzeit, um unerwünschte Wirkungen wie Übelkeit zu mildern.

Welche Nebenwirkungen hat Tamoxifen?

Nebenwirkungen bei mehr als jeder zehnten behandelten Frau sind Übelkeit, Hautausschlag, Flüssigkeitsansammlung im Gewebe, Scheidenausfluss und –blutungen, Zyklusveränderungen und menopausale Symptome wie Hitzewallungen und Erschöpfung.

Bei jeder hundertsten bis zehnten Patientin kommt es zu Benommenheit, Kopfschmerzen, Sehstörungen, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Haarausfall, Überempfindlichkeitsreaktionen, Muskelschmerzen, Wadenkrämpfen, Blutgerinnseln, vorübergehender Blutarmut und Juckreiz an den Genitalien.

Als weitere Nebenwirkung kann eine Veränderung von Laborwerten (erhöhte Blutfettwerte, veränderte Leberenzymwerte) auftreten. Da Tamoxifen in der Gebärmutter östrogenagonistisch wirkt kann es dort die Zellteilungsrate und damit die Bildung von Polypen (Schleimhautwucherungen) oder Karzinomen fördern.

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Was ist bei der Einnahme von Tamoxifen zu beachten?

Gegenanzeigen

Tamoxifen darf weder in der Schwangerschaft noch in der Stillzeit eingenommen werden.

Wechselwirkungen

Durch die Therapie mit Tamoxifen soll die Wirkung des körpereigenen Östrogens vermindert werden. Eine zusätzliche Östrogenzufuhr in Form von hormonellen Verhütungsmitteln (beispielsweise „die Pille“) wäre nicht sinnvoll und ist daher zu vermeiden.

Tamoxifen beeinflusst die Blutgerinnung, indem es die Anzahl der Blutplättchen verringert. Werden zusätzlich gerinnungshemmende Medikamente gegeben, kann sich die gerinnungshemmende Wirkung verstärken.

Solche „Gerinnungshemmer“ sind zum Beispiel Acetylsalicylsäure und andere Thrombozytenaggregationshemmer sowie cumarinartige Antikoagulantien wie Warfarin und Phenprocoumon.

Tamoxifen wird von bestimmten Leberenzymen in die aktivere Wirkform umgewandelt. Arzneistoffe, welche diese Enzyme hemmen oder in ihrer Aktivität fördern, können dadurch die Verstoffwechslung und damit die Wirksamkeit des Krebsmedikaments beeinflussen.

So können etwa Antidepressiva aus der Gruppe der selektiven Serotoninwiederaufnahmehemmer (SSRI, wie Paroxetin und Fluoxetin) und auch das Antidepressivum Bupropion durch Enzymhemmung die Wirksamkeit von Tamoxifen verringern. Die gleichzeitige Anwendung solcher Arzneistoffe sollte daher möglichst vermieden werden.

Altersbeschränkung

Tamoxifen ist für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren nicht zugelassen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Da zur Anwendung von Tamoxifen in Schwangerschaft und Stillzeit nur wenige Daten vorliegen, darf der Wirkstoff in dieser Zeit nicht eingenommen werden. In Tierstudien kam es durch die Einnahme von Tamoxifen zu Schäden am ungeborenen Kind.

So erhalten Sie Medikamente mit Tamoxifen

Präparate, welche Tamoxifen enthalten, sind in Deutschland, Österreich und der Schweiz rezeptpflichtig in der Apotheke zu erwerben.

Seit wann ist Tamoxifen bekannt?

Schon in den späten 1950er Jahren forschten Pharmafirmen aktiv an Antiöstrogenen (also Wirkstoffen, welche die Östrogenwirkung hemmen) für eine wirksame Empfängnisverhütung. Dabei entwickelte Dr. Dora Richardson im Jahr 1966 den Wirkstoff Tamoxifen.

Zur Empfängnisverhütung eignete sich dieser jedoch nicht, weshalb er zuerst wieder in Vergessenheit geriet. Später entdeckte man, dass Östrogene auch das Wachstum von Brustkrebs beschleunigen können.

In der Folge wurde 1971 im Christie Hospital in Manchester, einer der größten Krebskliniken in Europa, eine klinische Studie zu Tamoxifen gestartet. Aufgrund die positiven Studienergebnisse wurde Tamoxifen 1973 zur Brustkrebsbehandlung im Spätstadium vermarktet.

Weitere interessante Fakten zu Tamoxifen

Tamoxifen wird missbräuchlich von männlichen Sportlern als Dopingmittel verwendet. Es lässt den Testosteronspiegel ansteigen, was das Muskelwachstum anregt. Zudem verhindert Tamoxifen eine häufige Nebenwirkung von Anabolika, die sogenannten „Männerbrüste“ (Gynäkomastie).